GD - Online M. Schäfer-Korting : Charakterisierung von Trägersystemen
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Charakterisierung von Trägersystemen und Einfluss auf die kutane Resorption

Prof. Dr. Monika Schäfer-Korting, Institut für Pharmazie, Freie Universität Berlin

Der große Vorteil einer topischen Arzneimitteltherapie besteht in der Passage der gesamten resorbierten Arzneistoffmenge zum Wirkort, ehe der Wirkstoff sich – den Gesetzen der Pharmakokinetik folgend – im Körper verteilt. Zwar kann damit die Dosis niedrig gehalten werden, doch stehen die Barriereeigenschaften der Hornschicht einer guten Penetration in die Haut entgegen. Eine ausreichende Aufnahme des Wirkstoffs bei gleichzeitig geringen inter- und intraindividuellen Schwankungen ist somit ein wichtiges Ziel der Dermatotherapie.

Angesichts der extremen Lipophilität der Hornschicht sollte diese vor allem von Lipid-basierten Dermatika gut überwunden werden. Unter dieser Vorstellung wurden unterschiedliche Arten von Zubereitungen entwickelt und ex vivo bzw. am Tier oder im Humanversuch geprüft. Neben klassischen Topika sind dies heute vor allem nanostrukturierte partikuläre Carriersysteme. Liposomen-basierte Präparationen fördern insbesondere bei kleiner Partikelgröße und bei Zusatz von Tensiden die kutane Resorption. Aber auch mit rigiden Systemen, wie festen Lipidnanopartikeln (SLN) und Mischungen aus bei Raumtemperatur festen und flüssigen Lipiden (NLC), ist eine erhöhte kutane Aufnahme, bisweilen sogar eine bevorzugte Anreicherung in der lebenden Epidermis möglich. Voraussetzung für das Targeting ist eine Assoziation des Arzneistoffs mit dem Partikel. Um diese zu zeigen und um zwischen einer Adsorption des Wirkstoffs an die Partikeloberfläche und einem Einschluss in die Lipidmatrix zu unterscheiden, wurde die parelektrische Spektroskopie an die speziellen Bedürfnisse der Partikelcharakterisierung angepasst. Unsere Untersuchungen zeigen, dass eine unzureichende Adsorption an die Lipidoberfläche durch Ester-Produgs überwindbar ist.

Der klinische Versuch muss nun zeigen, ob sich die in In-vitro-Experimenten aufgezeigten Eigenschaften dieser Konstrukte auch in einer Verbesserung der topischen Therapie von Dermatosen niederschlagen.

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