GD - Online U. Schäfer : Epidermale Barriere und Resorption
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Epidermale Barriere und Resorption

Dr. Ulrich F. Schäfer, Universität des Saarlandes, Fachrichtung Biopharmazie und Pharmazeutische Technologie, Saarbrücken

Allgemein wird für die dermale Resorption das Stratum corneum (SC) als Permeationsbarriere angenommen, dessen makroskopischen Struktur durch das so genannte „brik-and-mortar-Modell“ gut wiedergeben wird. Die Barriere kommt dabei vor allem durch das Wechselspiel zwischen den Korneocyten und den dazwischen liegenden Lipidbilayern zustande. Beim GD-Symposium wurden die Strukturen des SC vorgestellt und hinsichtlich ihrer Beteiligung an der Barrierefunktion gewichtet.

Prinzipiell stehen zur Überwindung des Stratum corneum der parazelluläre, der transzelluläre und der follikuläre/transglanduläre Penetrationsweg zur Verfügung. Hinsichtlich der Beeinflussung des parazellulären Weges konnten Jaeckle, Schäfer und Loth (J. Pharm. Sci. 92, 2003, 1396-1406) für Ketoprofen durch humane Epidermis zeigen, dass durch eine Vorbehandlung humaner Epidermis mit halbfesten Triglyceriden die Permeation erhöht wird während eine Vorbehandlung mit Vaseline bzw. Wollwachsalkoholsalbe die Permeation erniedrigt. Diese Effekte wurden der Invasion von Vehikelbestandteilen bzw. der Extraktion von Lipidbestandteile des SC zugeschrieben.

Des weiteren konnten Wagner et. al. (EJPB 58, 2004, 121-129) für Flufenaminsäure zeigen, dass für die verschiedensten Formulierungen ein direkter Zusammenhang zwischen der Konzentration im SC und den tieferen Hautschichten (lebende Epidermis und Dermis) besteht. Im Rahmen einer Diplomarbeit (Madlova, 2003, Charles University Prague) wurde der Einfluss des Wassergehaltes bei nichtionischer hydrophiler Creme (DAB) und wasserhaltiger hydrophiler Salbe (DAB) auf die Permeation von Flufenaminsäure durch humane Epidermis untersucht. Hierbei konnte gezeigt werden, dass ein reduzierter Wassergehalt bei der nichtionischen hydrophilen Creme zu einer Erhöhung des Fluxes führte, während bei der wasserhaltigen hydrophilen Salbe eine Reduktion zu beobachten war. Der Grund für dieses unterschiedliche Verhalten dürfte in unterschiedlichen Wechselwirkungen zwischen den Grundlagen und dem SC liegen.

Im Vergleich zum parazellulären Weg wird dem transzellulären Weg im allgemeinen eine geringere Rolle für die Gesamtpermeation zugewiesen. Heisig, Feuchter und Wittum (WiR Preprint 04/2004; Lehrstuhl Technische Simulation, Universität Heidelberg) konnten jedoch durch Modellrechnungen nachweisen, dass diese Wichtung sehr stark vom Verhältnis der Diffusionskoeffizienten in den Korneozyten und im Lipidbilayer abhängig ist. Durch Einsatz von Substanzen, die die Struktur der Korneocyten auflockern (zum Beispiel Harnstoff), gewinnt der transzelluläre Weg zunehmend an Bedeutung.

Dem follikulären/transglandulären Weg wird auf Grund des geringen Anteils an der Diffusionsfläche keine praktische Bedeutung zugemessen. Neuere Ergebnisse haben jedoch gezeigt, dass insbesondere für nanopartikuläre Systeme gerade dieser Weg von Bedeutung ist.

Zusammenfassend ist festzustellen, dass für eine dermale/transdermale Therapie das Überwinden der SC-Barriere nach wie vor eine wissenschaftliche Herausforderung darstellt, aber auch vielversprechende Ansätze bereits vorhanden sind, dieses wichtige Ziel zu erreichen.


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