GD - Online W. Mehnert: Wirkstofflokaliosation in Lipid-Nanodispersionen
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Wolfgang Mehnert
Institut für Pharmazie, Freie Universität Berlin

Neue Ansätze zur Bestimmung der Wirkstofflokalisation in Lipid-Nanodispersionen


Die Lokalisation des Wirkstoffs innerhalb eines Trägersystems ist für die Stabilität und die Freisetzung von großer Bedeutung. Für die Verteilung des Arzneistoffs in Lipid-Nanodispersionen gibt es mehrere Möglichkeiten: gleichmäßige Verteilung innerhalb der gesamten Matrix, vorzugsweise Anreicherung im Kern oder in äußeren Schichten des Partikels, Anlagerung an der Partikeloberfläche.

Es werden zahlreiche Methoden zur Lokalisation eines Wirkstoffs in einem Träger eingesetzt, zum Beispiel Kernresonanzspektroskopie (NMR), Elektronen-spinresonanzspektroskopie (ESR), Fluoreszenzspektroskopie und mikroskopische Verfahren. Diese Verfahren sind teilweise sehr aufwendig oder an physikalisch-chemische Eigenschaften der Substanz gebunden, wie das Vorhandensein eines Radikals oder Fluorophors.

Die Parelektrische Spektroskopie dagegen stellt keine spezifischen Anforderungen an die Eigenschaften des Stoffes. Diese Methode beruht auf der Frequenzabhängigkeit der Dielektrizitätskonstanten. Die zur Charakterisierung von Arzneistoff-Träger-Systemen wichtigen Größen sind die Dipoldichte und Dipolbeweglichkeit. Da diese Eigenschaften von dem an der Partikeloberfläche assoziierten Wirkstoff abhängen, kann unterschieden werden, ob der Wirkstoff inkorporiert ist oder an der Partikeloberfläche adsorbiert ist.

Die Untersuchungen wurden mit Betamethason-17-valerat (BMV) und Prednicarbat (PC) beladenen Lipid-Nanodispersionen durchgeführt, wobei beide Glucocorticoide an der Partikeloberfläche assoziiert sind, allerdings in deutlich unterschiedlichem Ausmaß. Mit BMV liegt die Beladungskapazität der Partikeloberfläche unterhalb der therapeutisch üblichen Konzentration von 0,1 %, was bei PC nicht der Fall ist (siehe Abbildung). Weitere Untersuchungen wurden mit Nilrot als Modellsubstanz durchgeführt, wobei hierbei festgestellt wurde, dass diese Substanz in der Matrix der Lipid-Nanodispersionen oder in der die Partikel umgebenden Tensidschicht inkorporiert ist. Diese Ergebnisse konnten mit Hilfe der Fluoreszenzspektroskopie bestätigt werden.


Einfluss von BMV- und PC-Inkorporation auf die Dipolbeweglichkeit (fo)

Dr. Wolfgang Mehnert





Fotos: GD Gesellschaft für Dermopharmazie

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