Hans W. Reinhardt
Stiefel Laboratorium GmbH, Offenbach

Palmitoylethanolamin (PEA) - ein topischer Cannabinoid-Agonist in einer Pflegecreme mit innovativer Derma-Membran-Struktur (DMS®)

Physiogel A.I. Creme ist die erste topische Zubereitung mit dem endogenen Cannabinoid-Agonisten Palmitoylethanolamin (PEA). Als Grundlage für diesen Wirkstoff dient ein neuartiges galenisches System mit der Bezeichnung "Derma-Membran-Struktur (DMS )".

Hintergrund der Entwicklung von DMS war die Tatsache, dass konventionelle Emulgatoren die vulnerable Haut-Lipid-Barriere schädigen können, indem sie ihr durch Emulgierung die enthaltenen Lipide entziehen. DMS ist ein System, das vollkommen ohne Emulgatoren auskommt. Schlüsselsubstanz zur Vereinigung der auch hier selbstverständlich vorhandenen Wasser- und Fettphase ist hydriertes Phosphatidylcholin (HPC).

Im Gegensatz zu den verwandten Liposomen bildet HPC als Lecithin mit hydrierten Fettsäureresten keine kugeligen, sondern ausschließlich lamellare Strukturen, zwischen denen mit Hilfe einer innovativen Herstellungstechnologie (hoher Druck, lange Homogenisierzeiten) Wasser und Lipide eingelagert werden und so eine cremeartige Zubereitung ergeben.

Ein solches System ist seit einiger Zeit unter dem Namen Physiogel Creme im Handel. Nun wurde diesem System in dem Produkt Physiogel A.I. Creme erstmals ein Wirkstoff, nämlich das Endocannabinoid Palmitoylethanolamin (PEA), zugesetzt.

Endocannabinoide sind endogene Agonisten von Cannabinoid-Rezeptoren und sind ubiquitär vorhanden in allen aeroben Zellen. PEA ist in der Haut im Stratum granulosum zu finden und besitzt antiinflammatorische und antioxidative Eigenschaften. Die Tatsache, dass es in entzündetem Gewebe gehäuft auftritt, legt den Verdacht nahe, dass PEA protektive Eigenschaften zum Beispiel gegen die Folgen einer UV-Strahlung besitzt.

Der Wirkmechanismus von PEA wird mittlerweile in der Literatur kontrovers diskutiert. Neben der direkten Wirkung auf die CB2-Rezeptoren wird auch eine indirekte Wirkung über eine Erhöhung der Rezeptor-Affinität des Cannabinoid-Agonisten Anandamid angenommen. Andere Autoren sehen in PEA einen direkten Liganden des Peroxisom-Proliferations-Aktivierenden Rezeptors- (PPAR- ). Unter den verschiedenen PPAR-Subtypen ist besonders PPAR- bei der Regulation der Lipidsynthese beteiligt.

Ungeachtet der genauen Kenntnis des Wirkmechanismus von PEA hat Physiogel A.I. Creme in einer Vielzahl von Studien seine antiinflammatorische und antipruritische Wirksamkeit unter Beweis gestellt.

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